Anti-estrogen droga: paglalarawan, application

Estrogen-blockers ay chemical compounds na i-block ang pagkilos ng estrogen. Antiestrogen mga gamot na ginagamit sa paggamot ng iba't-ibang mga sakit. Malawak Sila ay ginagamit para sa paggamot ng kanser sa mga proseso sa suso upang pagbawalan tumor paglago o mabinat prevention. Bilang ay ang kaso sa iba pang mga gamot na nakikipag-ugnayan sa mga hormones sa katawan, ang mga gamot ay dapat na ginagamit sa ilalim ng medikal na pangangasiwa.

Mga benepisyo at harms ng estrogen

Estrogen, o isang steroid hormone synthesized lalo na sa pamamagitan ng ovaries. Ito ay nakakaapekto sa isang bilang ng mga proseso ng katawan. Kababaihan ng childbearing edad ay may pinakamataas na antas ng natural na hormone. Ang isang labis na halaga, gayunpaman, maaaring maging sanhi ng isang syndrome kilala bilang hyperestrogenia. Ang sakit na ito ay maaaring humantong sa proseso ng kanser sa suso at endometrial kanser. Anti-estrogen gamot at estrogen blockers at aromatase inhibitors ay maaari itong ayusin ang lahat ng bagay. Ang mga bawal na gamot, gayunman, ay may positibo at negatibong epekto sa mga kababaihan at kalalakihan.

Mga uri ng estrogen-blocker at ang kanilang paggamit

Mayroong isang bilang ng mga iba't ibang uri ng estrogen-blocker. aromatase inhibitors talagang harangan ang produksyon ng estrogen. Pumipili estrogen receptor modulators, tulad ng "Tamoxifen" "Clomiphene", na dinisenyo upang harangan ang estrogen receptor, at kumilos na naiiba para sa iba't ibang uri ng tela. Antiestrogens ring i-block estrogen receptors.

Antiestrogens maiwasan ang conversion ng testosterone sa estradiol at estrogen hormones itigil upang mapatakbo o hinarangan.

Sa kanser sa paggamot, ang mga gamot ay ginagamit upang pabagalin ang pag-unlad ng mga bukol. Sa kasong ito, pumipili estrogen receptor modulators maaaring ma-target sa mga tiyak na estrogen receptors. Blocker, kabilang ang "Clomiphene" ay din minsan ginagamit sa paggamot ng kawalan ng katabaan, sila ay maaaring makatulong sa ilang mga kababaihan na nahihirapan sa pagiging buntis. Ang mga gamot ay ginagamit din sa pamamagitan ng ilang mga clinicians sa paggamot ng mga bata na may maantala pagbibinata hanggang sa ang mga ito ay sapat na gulang.

Kabilang sa mga bodybuilders ito ginawa ang paggamit ng estrogen-blocker dahil sa mga estrogenic epekto ng mataas na antas ng testosterone sa katawan. Testosterone ay isang precursor ng isang estrogen, aromatase inhibitors ay maaaring gamitin upang ihinto ang pagbuo ng kalamnan mass labis ng estrogen, pagpapanatili ng isang mababang antas sa katawan. Kasanayan na ito ay akit ng maraming, lalo na kapag anti-estrogen gamot ay ginagamit lalo na para sa mga kosmetiko na layunin. Sa kasong ito, ang mga tao ay gumagamit ng tablet at nutritional supplements na walang medikal na pangangasiwa.

side effect

May mga side effects ng anti-estrogen gamot. Maaari silang maging sanhi ng pagkahilo, pananakit ng ulo, pagpapawis, hot flashes at pagkalito. Tanging endocrinologist ay maaaring matukoy ang naaangkop na dosis para sa isang pasyente depende sa sitwasyon, at kalugodlugod na threshold ng mga side effect. endocrinologist ay maaari ring mag-atas regular na mga pagsusuri ng dugo para sa mga antas ng hormone kapag tinatasa ang kabuuang kalusugan ng pasyente upang kumpirmahin na ang paggamit ng anti-estrogens ay ligtas at functional para sa mga pasyente.

lalaki paggamot

Sa pamamagitan ng edad, lalaki testosterone antas ng drop. Gayunpaman, kung testosterone ay mabilis o lubos na nabawasan, maaari itong humantong sa pag-unlad ng hypogonadism. Ang estado na ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng kawalan ng kakayahan ng katawan upang makabuo ng mahalagang hormone, ay maaaring maging sanhi ng iba't-ibang mga sintomas, kabilang ang:

• pagkawala ng libido;
• pagbabawas ng produksyon at kalidad ng tamud;
• erectile dysfunction;
• nakakapagod na.

Kung makipag-usap namin tungkol sa estrogen, ang unang bagay na mga tao sa tingin na ito ay isang babae hormon, ngunit ang kanyang presensiya ay nagsisigurado na ang lalaki katawan ay gumagana nang maayos. May tatlong mga uri ng estrogens: estriol, estrone at estradiol. Estradiol - ay ang pangunahing anyo ng mga aktibong estrogen sa mga lalaki. Ito ay gumaganap ng isang mahalagang papel sa pagpapanatili ng pag-andar ng lalaki joints at utak tissue. Antiestrogen gamot ay nagpapahintulot din sa ang tamud upang bumuo ng maayos.

Hormonal kawalan ng timbang - ang pagtataas ng mga antas ng estrogen at nabawasan testosterone - lumilikha ng mga problema. Masyadong maraming estrogen sa katawan ng lalaki ay maaaring humantong sa:

• gynecomastia (labis na pag-unlad ng dibdib tissue);
• cardiovascular problema;
• mas mataas na peligro ng stroke;
• tumaba;
• Problema sa prosteyt.

Maaari kang kumuha ng ilang mga hakbang upang ibalik ang balanse sa antas ng estrogen. Halimbawa, kung ang iyong labis na estrogen ay kaugnay na may mababang antas ng testosterone, na maaaring maging kapaki-pakinabang bilang testosterone kapalit therapy ng estrogen blocker.

Pharmaceutical estrogen-blocker

Ang ilang mga pharmaceutical na produkto ay maaaring makabuo ng estrogen-blocking epekto sa mga tao. Bilang isang panuntunan, madalas ang mga ito ay nilayon para sa paggamit ng mga kababaihan, ngunit ay gaining sa popularity sa gitna ng mga tao, lalo na ang mga na nais na magkaroon ng anak. Testosterone supplements ay maaaring humantong sa kawalan ng katabaan. Ngunit estrogen blockers tulad ng "Clomid" maaaring ibalik ang hormonal balance walang pag-kompromiso sa pagkamayabong.

Ilang mga gamot ay kilala bilang pumipili estrogen receptor modulators, karaniwang ibinebenta bilang mga bawal na gamot para sa paggamot ng kanser sa suso. Ngunit maaari rin silang gamitin upang harangan ang estrogen sa mga lalaki. Ang mga gamot ay ginagamit para sa isang iba't ibang mga kondisyon na may kaugnayan sa mababang testosterone, kabilang ang:

• kawalan ng katabaan;
• mababang tamud count;
• gynecomastia;
• osteoporosis.

Ang mga gamot ay kailangang gamitin nang pili, depende sa mga pasyente. Ang paggamit ng naturang anti-estrogen gamot. Sa pharmacy maaari kang bumili:

• "Tamoxifen".
• 'Arimidex'.
• "Letrozole."
• "Raloxifene".

Epekto sa buto

Ayon sa clinicians, matagal na pagkakalantad sa estrogen na gamot ay maaaring maging sanhi ng endometrial kanser sa mga kababaihan. "Raloxifene" - isang pumipili estrogen receptor moduleitor - mapipigilan ang pagbuo ng kanser, nang pili bloke ang pagsipsip ng estrogen. Ang gamot na ito, gayunpaman, ay din kaya ng inhibiting ang mga positibong epekto ng estrogen sa buto density. Ang bagong bawal na gamot - "lasofoxifene" - ay maaaring ayusin ang problemang ito. Pinipigilan nito ang pagkawala ng buto density sa postmenopausal kababaihan at binabawasan ang lutong ng tisyu ng buto. Ang paggamit ng mga bawal na gamot na ito ay sa pangkalahatan ay ligtas, ngunit maaaring taasan ang clots dugo.

pakikipag-ugnayan ng bawal na gamot

Estrogen blocker "Tamoxifen" ay maaaring makatulong na maiwasan ang kanser. Cancer pasyente ay madalas na nakakaranas ng depresyon, at pangkat na ito ng mga bawal na gamot ay maaaring makipag-ugnayan nang negatibo sa mga gamot, antidepressants. Dapat mag-apply "Paroxetine", dahil sa ang katunayan na ang mga kababaihan pagkuha ng "Tamoxifen" at "Paroxetine", mas mababa ang panganib ng kamatayan kaysa sa mga kababaihan na kumuha ng "Tamoxifen" at anumang iba pang mga antidepressant. Ito ay dahil sa "Paroxetine" ay gumaganap nang pili.

Antiestrogen ahente at mga bawal na gamot

Ang pagsisiwalat ng lahat ng mga pondong ito ay nagpapahiwatig na ang bawat gamot ay ginagamit nang paisa-isa sa isang partikular na kaso.

"Clomid" o "clomiphene sitrato" ay isa sa mga orihinal na gamot na ginagamit sa paggamot ng gynecomastia, dahil ito itataas ang antas ng natural testosterone ng katawan. May mga ilang mga side effect mula sa pang-matagalang paggamit, tulad ng mga problema sa paningin. May mga mas epektibong sangkap sa merkado, na kung saan kumilos sa parehong paraan ngunit ang "Clomid" ay pa rin epektibo at murang mix para sa anumang mga atleta.

Ito ay hindi isang anabolic steroid, isang gamot na karaniwang inireseta bilang isang aid sa mga kababaihan sa kawalan, dahil ito ay may binibigkas kakayahan upang pasiglahin obulasyon, na kung saan ay nakakamit sa pamamagitan ng pagharang / pagliit ng ang mga epekto ng estrogen sa katawan. Upang maging mas tiyak, "Clomid" - chemical properties ng gawa ng tao estrogen agonist / antagonist. Sa ilang tisiyu target na maaari itong i-block ang kakayahan ng estrogen na sumailalim sa kaukulang receptor. Ang mga klinikal na paggamit ay upang kontrahin ang mga negatibong feedback ng estrogen sa hypothalamus-pitiyuwitari-ovarian system, na kung saan mapahusay ang release ng LH at FSH. Ang lahat ng ito ay humantong sa obulasyon.

Para sa mga layunin sporting "clomiphene sitrato" babae ay walang epekto. Sa mga tao, gayunpaman, doon ay nadagdagan ang produksyon ng mga FSH at (lalo na) luteinizing hormone na stimulates natural testosterone. Ang epektong ito ay lalong kapaki-pakinabang sa mga atleta sa dulo ng isang steroid cycle kapag endogenous mga antas ng testosterone ay nalulumbay. Nang walang testosterone (o iba pang mga androgens), "Cortisol" nananaig at nakakaapekto sa protina synthesis sa kalamnan. Subalit siya mabilis na "kumakain" ang karamihan ng mga bagong nakuha ng kalamnan pagkatapos ng pagkansela. Clomid maaaring i-play ng isang makabuluhang papel sa pagpigil na ito pagkabigo upang makamit ang mga resulta sa sports. Para sa mga babae, ang mga benepisyo ng aksyon Clomid - Kakayahang upang kontrolin ang endogenous antas ng estrogen. Ito ay taasan ang pagkawala ng taba at kalamnan, lalo na sa mga lugar tulad ng thighs at puwit. "Clomiphene sitrato", gayunpaman, ay madalas na gumagawa epekto sa mga kababaihan, ngunit, gayon pa man, demand na kabilang sa pangkat na ito ng mga atleta.

"Tamoxifen" pag-block estrogen receptors sa mga cell kanser sa suso. Ito hihinto ang estrogen mula sa pakikipag-ugnay sa mga ito at pinipigilan ang paglago at dibisyon ng mga cell. Habang "Tamoxifen" ay gumaganap bilang isang antiestrogen sa mammary gland cells, ito ay gumaganap bilang isang estrogen sa ibang tisiyu: buto at matris.

Babae na may nakasalalay sa suso "Tamoxifen" nagsasalakay kanser ay maaaring gamitin para sa 5-10 taon matapos ang pagpapatakbo, upang mabawasan ang posibilidad ng metastasis diseminasyon. Ito rin ay binabawasan ang panganib ng pagbuo ng kanser sa kabilang suso. Para sa maagang yugto ng paghahanda na ito ay pangunahing ginagamit para sa mga pasyente na hindi menopos. Aromatase inhibitors ay ang ginustong paggamot para sa menopausal kababaihan.

"Tamoxifen" ay maaari ring itigil ang paglago o kahit pag-urong tumors sa mga pasyente na may metastatic kanser sa mga pasyente. Maaari rin itong magamit upang mabawasan ang panganib ng pagbuo ng dibdib onkologicheskihz proseso.

Gamot na ito ay kinuha sa paraang binibigkas, kadalasang sa anyo ng tablet.

Salungat na mga epekto ng anti-estrogen gamot isama ang pagkapagod, hot flashes, pampuki pagkatigang o mayaman at panagano swings.

Ang ilang mga kababaihan na may metastases sa buto tissue ay maaaring mangyari sakit at pamamaga sa mga kalamnan at mga buto. Ito ay karaniwang ay hindi huling mahaba, ngunit sa ilang mga bihirang mga kaso, mga kababaihan ay maaari ring bumuo ng mataas na antas ng kaltsyum sa dugo, na kung saan ay hindi prokontroliruesh. Kung nangyari ito, pagkatapos ng paggamot ay maaaring sinuspinde para sa ilang oras.

Bihira, ngunit mas malubhang epekto ay posible rin. Ang mga gamot ay maaaring dagdagan ang panganib ng pagbuo ng kanser sa myometrium sa mga kababaihan sa menopos. Tumaas na dugo clotting ay isa pang posibleng malubhang epekto. Deep ugat trombosis ay nangyayari, ngunit kung minsan ng isang piraso ng namuong dugo ay maaaring masira ang layo at sa huli ay harangan ang malaking ugat sa baga (pulmonary embolism).

Bihirang "Tamoxifen" ay ang sanhi ng stroke at atake sa puso sa postmenopausal kababaihan.

Depende sa menopausal katayuan ng mga kababaihan "Tamoxifen" ay maaaring magkaroon ng iba't ibang mga epekto sa buto. Sa premenopausal kababaihan, "Tamoxifen" ay maaaring maging sanhi ng paggawa ng malabnaw ng buto, ngunit sa post-menopausal kababaihan ay nagdaragdag ang antas ng kaltsyum, na kinakailangan para sa buto lakas.

Ang mga benepisyo ng bawal na gamot na ito malamangan ang mga panganib para sa halos lahat ng mga babae na may hormone-umaasa nagsasalakay kanser sa suso.

Katulad nito, ang gamot ay "Toremifene", na kung saan ay naaprubahan para sa paggamot ng metastatic kanser sa suso. Gayunman, ang gamot na ito ay hindi gagana kung ginamit sa pamamagitan ng "Tamoxifen", ngunit walang epekto.

"Fulvestrant" ay isang gamot na humaharang sa unang estrogen receptor, at pagkatapos din inaalis ang receptor nagbubuklod kapasidad. Ito ay gumaganap bilang isang anti-estrogen sa buong katawan.

"Fulvestrant" ay ginagamit sa paggamot sa pagpapatakbo ng metastatic kanser sa suso, at pinakamadalas na ginagamit sa ibang hormonal bawal na gamot ( "Tamoxifen" at aromatase inhibitors) na tumigil sa pagtatrabaho.

Karaniwang side effects nito ay hot flashes, gabi sweats, mild pagduduwal at pagkahapo. Theoretically, maaari itong magpahina buto (osteoporosis), kung kinuha para sa isang mahabang panahon.

Ang gamot na ito ay may won pagkilala para gamitin sa postmenopausal mga kababaihan na huwag tumugon sa "Tamoxifen" o "Toremifene." Minsang ginagamit ito para sa sinasadyang layunin sa premenopausal kababaihan, madalas sa kumbinasyon na may isang luteinizing hormone-ilalabas ang agonist upang patayin ang ovaries.

"Raloxifene" na ginagamit ng mga kababaihan para sa pag-iwas at paggamot ng buto pagkawala o osteoporosis matapos menopos. Ito ay tumutulong upang mapanatili ang malakas na buto, pagbabawas ng panganib ng fractures.

"Raloxifene" din ay maaaring maiwasan ang paglitaw ng mga nagsasalakay kanser sa suso pagkatapos ng menopos. Siya ay hindi ang estrogen hormone, ngunit kumikilos tulad ng estrogen sa ilang bahagi ng katawan, tulad ng mga buto. Sa ibang bahagi ng katawan (sa suso at matris), "Raloxifene" ay gumaganap bilang isang estrogen blocker. Hindi niya binibigyang-laya ang isang iba't ibang mga menopausal syndrome. Raloxifene ay may kinalaman sa isang klase ng mga gamot na kilala bilang pumipili estrogen receptor modulators-SERMs (estrogenic at antiestrogenic gamot).

Anti-estrogen gamot at Sports

Ang ilang mga bawal na gamot ay malawakang ginagamit sa mga bodybuilders upang bumuo ng kalamnan.

"Cyclofenil" - ay neanabolichesky / androgenic steroid. Gumagana ito bilang isang anti-estrogen at testosterone bilang pampalakas-loob. "Cyclofenil" ay isang napaka-mahina at banayad estrogen, ngunit ito binds estrogen receptor at pinipigilan ang nagbubuklod ng likas na estrogen receptors. Sa katunayan, ito ay gumagana nang maayos na ang ilang mga atleta gawin ang mga bawal na gamot sa panahon ng isang steroid na paggamot upang mapanatili ang mababang antas ng estrogen. Ang resulta - pagbabawas ng dami ng likido sa katawan, na kung saan ay nilikha na may steroid at pagbawas sa gynecomastia. atleta ay may isang matibay na exterior, ang paggamit ng naturang mga gamot, na kung saan ay maaaring potensyal na kinuha sa panahon ng paghahanda para sa isang kumpetisyon. Bodybuilders, gayunpaman, gamitin ito mas madalas dahil gusto nila ng isang mas abot-kayang 'Nolvadex' at 'Proviron. "

Tulad ng "Clomid", "Cyclofenil" ay hindi epektibo sa mga kababaihan, tulad ng ito ay may positibong epekto lamang sa ang produksyon ng mga hormones sa tao. Ang pagpapataas sa antas ng testosterone dulot ng bawal na gamot na ito ay hindi sapat upang makipag-usap tungkol sa radikal pagpapabuti, ngunit ito ay nagbibigay ng kapangyarihan pakinabang, kahit na isang maliit na pagtaas sa timbang ng katawan, isang makabuluhang pagtaas sa enerhiya at isang pagtaas sa ang pagbabagong-buhay maaari. Ang mga resultang ito ay makikita lalo na sa mga advanced na mga atleta na may kaunti o walang karanasan sa mga steroid. Gamitin ang mga resulta makikita lamang pagkatapos ng isang linggo.

Sa ilang mga kaso, atleta ay nanonood pagsabog tulad ng acne, nadagdagan sex drive at hot flushes. Ang mga sintomas ay lalo nagpapahiwatig katibayan na ang compound ay talagang epektibo. Pagkatapos pigil ng ilang mga iniulat nalulumbay kalooban at ng bahagyang pagbaba sa pisikal na lakas. Mga taong kumuha ng gamot bilang isang anti-estrogen sa panahon ng steroid paggamot, maaaring obserbahan ang kabaligtaran epekto kapag ang epekto ng ang ahente ay tumigil.

"Proviron" ay isa sa mga pinakalumang mga anabolic androgenic steroid sa merkado. Opisyal na kilala bilang ang "Mesterolone", nananatili itong isa sa mga pinaka walang umaangking kabilang anabolic steroid mga gumagamit.

Sa isang functional na batayan Proviron ay may apat na pangunahing mga function, na kung saan kalakhan matukoy ang mga kurso ng aksyon. Una sa lahat, siya ay isa sa mga pinaka-makapangyarihang mga anabolic steroid, sapagkat ito ay nagdaragdag ang halaga ng lipat libreng testosterone, na kung saan ay mas mahalaga para sa mga anabolic proseso bodybuilders. Ang isang simpleng paraan upang tumingin sa ito: kung ikaw ay pagkuha ng mga anabolic steroid, ang mga kalamnan mass ay ang pagtaas.

"Proviron®" ay mayroon ding ang kakayahan upang makipag-ugnayan sa enzyme aromatase, na kung saan ay responsable para sa conversion ng testosterone sa estrogen. Sa pamamagitan ng nagbubuklod na aromatase, "Proviron®" ay maaaring aktwal na pagbawalan ang aktibidad nito, kaya nagbibigay ng proteksyon mula sa mga salungat na mga epekto ng estrogen.

On "Mesterolone" ay mayroon ding isang malakas na pagkakahawig para sa androgen receptor. Ito anabolic steroid na ay hindi sugpuin ang gonadotropins ay katulad sa iba pang mga anabolic steroid. Ginagawa nitong posible upang madagdagan ang produksyon ng mga tamud pati na rin ang androgens ay kinakailangan para sa pagbibigay-buhay ng spermatogenesis. Ito ay hindi lamang pinatataas ang bilang ng tamud, ngunit din nagpapabuti sa kalidad nito.

Side Effects "Proviron" huwag isama ang gynecomastia o labis na likido. Ito ay din makabuluhang bawasan ang panganib ng mataas na presyon ng dugo na kaugnay sa pagkuha ng mga anabolic steroid. Sa katunayan, "Proviron" ay may anti-estrogenic epekto sa pamamagitan ng pagpapahinto ang conversion ng testosterone sa estrogen, o hindi bababa sa pabagalin ang prosesong ito.

Ang mga nabanggit na gamot ay hindi mas mababa ang antas ng estrogen ngunit makakaapekto sa metabolismo sa pangkalahatan.

Ang grupo ng mga antiestrogenic droga ring isama agonists ilalabas ang kadahilanan gonadotropic hormones ( "Buserelin" at analogs nito), megestrol asetato ( "Megeys") "Parlodel" at "Dostinex" ay ginagamit bilang gamot, pagsuspindi prolactin secretion. Ang kanilang sariling gamitin sa paggamot ng mga di-makatuwiran.

Paggamot ng kanser sa

Bilang karagdagan sa "Tamoxifen" Ang mga sumusunod na estrogen receptor blocker.

Tatlong mga gamot na huminto sa estrogen produksyon sa postmenopausal kababaihan, na naaprubahan sa paggamot sa parehong maaga at advanced na kanser sa suso: "letrozole" ( "Femara"), "anastrozole" ( 'Arimidex') at "Exemestane" ( "Aromasin") .

Ang mekanismo ng pagkilos ng anti-estrogen na droga sa grupong ito - ang pag-block ng enzyme (aromatase) sa adipose tissue, na kung saan ay responsable para sa mga maliliit na halaga ng estrogen sa post-menopausal kababaihan. Hindi sila makakaapekto sa ovaries, kaya tanging ang mabisa para sa mga kababaihan na ang ovaries ay hindi gumagana, alinman dahil sa menopos o dahil sa ang epekto ng luteinizing hormone analog. Ang mga gamot ay kinuha araw-araw sa pill form. Sila ay gumana nang mahusay sa paggamot ng onkolohiko mga proseso sa dibdib at prosteyt.

Minsan breast cancer treatment ay nangangailangan ng medikal na ovarian. Ito ay maaaring gawin sa mga bawal na gamot analogues ng luteinizing hormone-ilalabas ang hormone (LHRH), halimbawa, "Goserelin" ( "Zoladex") o "leuprolide" ( "Lyupron"). Ang mga gamot na i-block ang signal na nagpapadala sa katawan ang ovaries upang makabuo estrogen kanila. Maaari nilang gamitin nag-iisa o may "tamoxifen", aromatase inhibitors, "Fulvestrant" para sa hormonal therapy sa premenopausal kababaihan.